• ISM3091是一款USP1按捺剂，具有新奇的份子布局，是英矽智能在AI赋能下发现的，首个进入临床验证阶段的抗肿瘤项目

• 英矽智能将在中美两地同步展开多中间I期临床实验，以评估ISM3091在实体瘤患者群体中的平安性、耐受性、药代动力学特点和初步疗效

2023年5月25日，由生成式人工智能（AI）驱动的临床阶段生物医药科技公司英矽智能公布，公司自立研发的U华体会体育appSP1小份子按捺剂ISM3091已取得美国食物药品监视治理局（FDA）新药临床实验申请（Investigational New Drug Application，IND）批件，用在在实体瘤患者中展开I期临床实验。这是公司在生成式人工智能赋能下发现的首款进入临床阶段的抗肿瘤候选药物。

英矽智能将在美国和中国同期展开全球多中间、开放标签I期临床实验，在晚期实体瘤患者群体中评估ISM3091的平安性、耐受性、药代动力学特点和初步疗效，并进行剂量递增与优化实验，为后续II期临床实验肯定单药医治的保举剂量。英矽智能已向美国FDA和中国国度药品监视治理局（NMPA）提交了该I期临床实验申请，估计最快将在2023年7月在美国率先启动首家临床实验中间。

英矽智能高级副总裁、全球临床开辟负责人Sujata Rao博士暗示，"PARP按捺剂（PARPi）是合成致死范畴第一个经临床核准的药物，它已显示出积极的临床医治结果。但是，并不是所有患者都对此有响应，而受益在此的患者常常也会发生耐药性。英矽智能开辟的USP1小份子按捺剂ISM3091具有高度选择性，有望成为下一代合成致死疗法为实体瘤患者带来立异解决方案。"

ISM3091是一款具有"同类最好"潜力的口服高选择性小份子按捺剂，靶向调控DNA毁伤和修复的新奇合成致死靶点USP1。临床前研究成果显示，ISM3091在多个肿瘤细胞系中显示出潜伏疗效，并在BRCA基因突变的肿瘤细胞、同源重组修复模子中具有强效的抗增殖活性。另外，ISM3091在临床前平安性尝试中表示出杰出的耐受性和较年夜的平安窗，部门数据已在2023年美国癌症研究协会年会（AACR）以壁报情势发布。

英矽智能结合首席履行官兼首席科学官任峰博士暗示，"ISM3091是英矽智能第三个进入光临床阶段的自研项目，很兴奋看到这款候选药物表示出的临床前平安性和潜伏药效。ISM3091是在Chemistry42辅助下生成，从已公然的专利来看，其份子布局具有高度新奇性，这再次验证了AI平台从头生成新奇份子的能力。英矽智能延续致力在AI驱动的药物发现，等候高效发现新奇医治选择，知足未竟临床需求。"

ISM3091具有新奇的布局由英矽智能自有份子生成平台Chemistry42辅助设计和优化。该平台以多年积累的生物、化学、文本数据库和预练习模子为根本，整合42种生成式引擎，和500余种猜测引擎，供给基在布局和配体的药物设计谋略，辅助具有特定性质的份子生成。得益在壮大人工智能平台和内部专业团队的慎密共同，英矽智能在2021年6月启动USP1项目，并在9个月内成功提名临床前候选化合物ISM3091，仅合成和测试不到80个化合物。

英矽智能开创人兼首席履行官Alex Zhavoronkov博士暗示，"自2021年来，英矽智能已提名12款临床前候选化合物，此中USP1小份子按捺剂是首个进入临床阶段的抗肿瘤项目。很兴奋看到英矽智能团队在生成式人工智能帮忙下，将多款候选药物推动光临床阶段。等候期近将展开的多中间临床实验中进一步评估候选化合物ISM3091，并验证英矽智能AI药物发现平台能力。"

依托生成式人工智能驱动的自有药物研发平台，英矽智能敏捷搭建涵盖约30条立异疗法管线的多元化疗法组合，此中3条管线已推动光临床阶段。包罗此次获批临床的潜伏"同类最好"USP1小份子按捺剂ISM3091；2023年2月进入临床I期的抗新冠口服3CL卵白酶按捺剂ISM3312；和用在罕有病特发性肺纤维化(IPF)医治的全球初创AI药物ISM018_055，该药物已完成中国和新西兰的I期临床实验，并在2023年1月获FDA孤儿药认定（ODD）。

关在英矽智能

英矽智能是一家由生成式人工智能驱动的药物研发公司，经由过程下一代人工智能系统毗连生物学、化学和临床实验阐发，操纵深度生成模子、强化进修、转换模子等现代机械进修手艺，构建壮大且高效的人工智能药物研发平台，辨认全新靶点并生成具有特定属性份子布局的候选药物。英矽智能聚焦癌症、纤维化、免疫、中枢神经系统疾病、衰老相干疾病等未被知足医疗需求范畴，推动并加快立异药物研发。

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